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【正文】 、四抗【抗炎、抗過(guò)敏、抗休克、抗內(nèi)毒素（提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，對(duì)外毒素?zé)o防御作用）】糖皮質(zhì)激素藥的禁忌癥：有嚴(yán)重精神病和癲癇病史、活動(dòng)性消化性潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、角膜潰瘍、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重高血壓和糖尿病患者及孕婦、水痘、麻疹、真菌感染等。、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。17.（問(wèn)答題二選一）阿托品的臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，眼科應(yīng)用有虹膜睫狀體炎（擴(kuò)瞳是首要措施）、檢查眼底、驗(yàn)光配鏡。②部分激動(dòng)藥，有親和力，內(nèi)在活性弱，如噴他佐辛。如苯巴比妥、地西洋催眠，次晨頭暈、困倦；適使用鏈霉素，永久性耳聾；使用糖皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)功能低下持續(xù)數(shù)日。包括有 副作用，毒性反應(yīng)，停藥反應(yīng)，后遺效應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)應(yīng)。第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)PK：氣霧吸入＞腹腔注射＞舍下給藥＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞直腸給藥＞皮膚給藥。第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類？（興奮時(shí)釋放ACh）包括： ⑴全部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)⑵全部自主神經(jīng)節(jié)前纖維 ⑶全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維 ⑷少部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 ⑸支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)（興奮時(shí)釋放NA）包括：幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維主要遞質(zhì)的生物合成、釋放和消除方式 遞質(zhì)——ACh 合成：膽堿+AcCoA 釋放：胞裂外排 量子化釋放消除：AChE 遞質(zhì)—— NE 合成：酪氨酸－多巴－多巴胺－NE 釋放：胞裂外排消除：Uptake1 Uptake2 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分布及其效應(yīng)。其距離越大越安全。效應(yīng)強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)（一般采用50％效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)。藥理效應(yīng)：藥物作用的結(jié)果，藥物原發(fā)作用所引起機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)發(fā)生的改變。血漿清除率CL:機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積。第一篇：藥理課件重點(diǎn)整理緒論藥物:能改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷、治療疾病及計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定比例消除零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)吸收或消除恒定量的藥物（超過(guò)機(jī)體的消除能力），即血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，也稱恒量消除。相反，停藥后經(jīng)過(guò)4~5個(gè)t1/2后，血藥濃度約下降95％(消除時(shí)間)第三章 藥效動(dòng)力學(xué)藥物的基本作用：藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用：藥物對(duì)機(jī)體的初始作用（原發(fā)作用），或指藥物引起的初始反應(yīng)。藥理作的延伸。當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)或效能。治療指數(shù)（TI)：評(píng)價(jià)藥物安全性TI =半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50 安全范圍：ED95 ~ LD5之間的距離，或LD1/ED99。拮抗作用：合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于兩藥分別作用的代數(shù)和。②藥物在機(jī)體內(nèi)所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。第三章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)7.（必考）不良反應(yīng)，指不符合用藥目的、藥物作用的結(jié)果引起患者其他病痛或危害的反應(yīng)。④后遺效應(yīng)，指停藥后血藥濃度下降至域濃度以下時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng)。①完全激動(dòng)藥，對(duì)相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力，較強(qiáng)內(nèi)在活性，如嗎啡。第八章 抗膽堿藥：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。：外周血管痙攣性疾病，休克，嗜咯細(xì)胞瘤，充血性心力衰竭。），為加速巴比妥類藥物的排泄，可用碳酸氫鈉等堿性藥物，嚴(yán)重中毒者可采用透析療法。臨床應(yīng)用：①各型糖尿病（1型、2型、糖尿病酮癥酸中毒、合并重癥感染）、②細(xì)胞內(nèi)缺鉀。（2）半合成青霉素：①耐酸不耐酶類：青霉素V特點(diǎn)： 抗菌譜與青霉素G相同，強(qiáng)度不及青霉素G；不耐酶，耐酸，口服吸收好。【問(wèn)答題】青霉素的不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，赫氏反應(yīng)，毒性反應(yīng)，二重感染，胃腸道反應(yīng)，皮疹。妥善管理藥物臨床試驗(yàn)專業(yè)管理制度、SOP及操作規(guī)范等資料，保障檔案管理的規(guī)范性和完整性。緊急揭盲在藥物包裝編碼的同時(shí)，為每個(gè)病例準(zhǔn)備一個(gè)應(yīng)急信封，信封內(nèi)密封相應(yīng)編號(hào)藥物所屬的組別。，并說(shuō)明不良事件嚴(yán)重程度的判斷標(biāo)準(zhǔn)，判斷不良事件與試驗(yàn)藥物關(guān)系的分類標(biāo)準(zhǔn)（如肯定有關(guān)、可能有關(guān)、可能無(wú)關(guān)、無(wú)關(guān)和無(wú)法判定）。根據(jù)方案要求采用暫停治療、調(diào)整藥物劑量和對(duì)癥治療等處理。（詳見(jiàn)SAE報(bào)告的SOP）發(fā)生重要不良事件，在搶救受試者時(shí)，需立即查明所服藥品的種類，由主要研究者決定緊急揭盲。非預(yù)期藥物不良反應(yīng)（Unexpected Adverse Drug Reaction, UADR）:非預(yù)期藥物不良反應(yīng)是性質(zhì)或嚴(yán)重程度與相應(yīng)的試驗(yàn)藥物資料不一致的藥物不良反應(yīng)。136單盲指什么？答：?jiǎn)蚊ぶ甘茉囌卟恢?肯定與藥物有關(guān)2很可能與藥物有關(guān) 3可能與藥物有關(guān) 4可能與藥物無(wú)關(guān) 5與藥物無(wú)關(guān)以1＋2＋3的病例數(shù)總和作為分子，全部可供不良反應(yīng)評(píng)價(jià)的入選病例作為分母，統(tǒng)計(jì)不良反應(yīng)率。其目的是初步評(píng)價(jià)藥物對(duì)目標(biāo)適應(yīng)癥受試者的治療作用和安全性，也包括為III期臨床試驗(yàn)研究設(shè)計(jì)和給藥劑量方案的確定提供依據(jù)。IV期臨床試驗(yàn)：新藥上市后由申請(qǐng)人自主進(jìn)行的應(yīng)用研究階段。任何一次用藥的疏漏及其原因必須記錄下來(lái)。（四）安全性評(píng)價(jià)應(yīng)有臨床不良事件和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)合理的統(tǒng)計(jì)分析，對(duì)嚴(yán)重不良事件應(yīng)詳細(xì)描述和評(píng)價(jià)；（五）多中心試驗(yàn)評(píng)價(jià)療效，應(yīng)考慮中心間存在的差異及其影響；（六）對(duì)試驗(yàn)藥物的療效和安全性以及風(fēng)險(xiǎn)和受益之間的關(guān)系作出簡(jiǎn)要概述和討論。用于降血壓。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。特點(diǎn)是有中樞作用。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血 壓。：β阻滯作用。對(duì)抗高血 壓機(jī)制為：。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥。機(jī)制為拮抗ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。抗心律失常。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效）。：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。：二甲胺類抗精神病藥。可阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的d2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。：抗躁狂抑郁藥。口服后通過(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。可 興奮胃腸道平滑肌。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。解痙藥：丙胺太林。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧 酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素txa2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過(guò)敏反應(yīng)。：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。對(duì)室性心律失常很有效。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低； 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。尤適用于老年病人。用于休克，上消化道出血。g桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙 星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。h2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對(duì)綠膿桿菌有 效，不能口服。還有氯硝柳胺。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。主要用于高脂血癥，降低tc、tg、ldl、vldl，對(duì)肝臟疾病有改善效果。氟喹諾酮 類藥以dna螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶dna氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過(guò)程，干擾細(xì)菌dna復(fù)制而起到殺菌作用。治療彌 漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。抗菌機(jī)制為通過(guò)與敏感細(xì)菌核蛋白體的50s亞基結(jié)合，主要抑制肽酰基trna由a位移向p位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，抑 制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。甲基多巴：作用類似可樂(lè)定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有利福定、利福噴丁等。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。臨床主要用于以tg增高為主的高脂血癥。氯沙坦：血管緊張素ii受體拮抗藥，適用于各型高血壓。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：。臨床適用于高脂蛋白血癥ii型。心衰、支氣管哮喘病人禁用。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。人工合成抗菌藥：溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥 物。維生素k：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)四、其它縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。還有枸櫞酸鈉。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首 選。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過(guò)敏反應(yīng)。青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：g+感染首選。普萘洛爾：機(jī)制為：。培氟沙星：臨床用于過(guò)敏感的g菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的a位，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。易產(chǎn)生耐藥性。鏈霉素：藥用其硫酸鹽。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。機(jī)制：抑制70s，結(jié)合30s，阻礙終止因子r與核糖體a位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。長(zhǎng)期使用可致二重感染。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。利尿作用和擴(kuò) 血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無(wú)尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中 毒）。二、抗氧化藥二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。ic類還有恩卡尼。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) ：（對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）： ：： ： ：：5氟尿嘧啶（競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶s）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶s）、阿糖胞苷（抑制dna多聚酶的活性s）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶s）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來(lái)霉素、放線菌素d、長(zhǎng)春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。：口服吸收良好，受肝首過(guò)作用影響。：肌松作用，全麻輔助藥。：廣譜抗心律失常藥。可降低自律性，縮短apd相對(duì)延長(zhǎng)erp，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過(guò)緩或停搏，奎尼丁暈 厥和過(guò)敏反應(yīng)。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。）、過(guò)敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流 感或水痘者禁用）。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中 毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開(kāi)關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。機(jī)制為抑制t型ca離子通道。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)gaba的攝取，間接增強(qiáng) gaba的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。機(jī) 制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。心衰、支氣管哮喘病人禁用。停用反跳作用。用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，肌松藥的解毒。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。：β受體激動(dòng)藥。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。（見(jiàn)后）：α、β受體激動(dòng)藥。來(lái)源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)：m樣作用（用阿托品拮抗）。（5）隨藥品下發(fā)的應(yīng)急信件只有在該名受試者發(fā)生